Старое лекарство — по-новому: в России научились делать обезболивающее дешевле и безопаснее

Как получить мощное обезболивающее без побочных эффектов? Ответ нашли в Казани — и он может изменить подход к производству известных НПВП.

Новый взгляд на старое вещество

Фенилбутазон — широко применяемый нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), знакомый врачам по множеству торговых названий.

Но за его эффективностью кроется проблема: чтобы улучшить биодоступность, производители нередко используют нестабильную кристаллическую форму. Она дает больший эффект при меньшей дозе, но нестабильность делает процесс получения опасным.

Где кроется опасность

Обычно эту форму получают кристаллизацией из раствора, но при этом фенилбутазон окисляется на воздухе, становясь токсичным. Чтобы избежать этого, в производстве применяют инертную атмосферу из азота или аргона — дорого и не всегда эффективно.

Казанская альтернатива: просто, безопасно и эффективно

Химики Казанского федерального университета разработали решение, которое обходит все эти проблемы. Новый метод исключает контакт вещества с кислородом без применения инертных газов. Вместо растворов — только твердофазные процессы.

Как это работает? Сначала стабильная форма вещества насыщается парами первого растворителя, образуя сольват — кристалл с фенилбутазоном и растворителем. Затем пары второго растворителя вытесняют первый, формируя нужную метастабильную форму — и всё это без продуктов окисления.

"Наша разработка исключает приготовление растворов. Используются твердофазные процессы, где твердая стабильная кристаллическая форма последовательно насыщается парами двух растворителей…" — профессор Валерий Горбачук, КФУ.

Преимущества очевидны

Метастабильный полиморф позволяет использовать меньшие дозировки — эффективность выше, вред меньше. Производство удешевляется, лицензии не требуются, а риски минимальны.

"Использование метастабильного полиморфа фенилбутазона позволяет уменьшить дозу при сохранении фармакологического эффекта", — отмечают в Минобрнауки.

Государственная поддержка и признание

Разработка велась в рамках государственного задания при поддержке программы "Приоритет — 2030". Заявка на патент уже подана.

Уточнения

Фенилбутазо́н - лекарственное средство, нестероидный противовоспалительный препарат из группы бутилпиразолидонов. Оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и болеутоляющее действие.