Для многих пациентов с раком наиболее эффективными являются химиотерапевтические препараты, которые требуют внутривенного введения. Однако такой метод не всегда удобен или доступен, а также может вызывать осложнения. Медики из США разработали технологию, которая позволяет превратить исключительно внутривенные препараты в таблетки.
Последние исследования в медицине показывают, что иногда желаемый терапевтический эффект можно достичь нестандартными методами. Например, блокировка определённого белка помогает остановить возрастное ухудшение зрения, а активация конкретной молекулы ДНК ускоряет заживление воспалённых ран. Специалисты из Стэнфордского университета в США создали способ преобразования внутривенных препаратов для химиотерапии в пероральные формы, сохраняя их эффективность при меньших дозах.
Для того чтобы лекарство могло выполнить свою задачу, таблетке необходимо пройти несколько этапов. После проглатывания она растворяется в желудке, высвобождая молекулы действующего вещества, которые затем всасываются в стенках желудка или кишечника и попадают в кровоток. Кровь переносит эти молекулы к органам, для лечения которых предназначено лекарство, которое затем проникает через мембраны клеток и начинает действовать.
Чем выше процент проглоченного лекарства, попадающего в кровь, тем сильнее его эффект и выше его биодоступность. Биодоступность редко превышает 20%, так как требует растворимости вещества и в воде (для высвобождения в желудке) и в масле (для прохождения через клеточные мембраны). Поскольку вода и масло не смешиваются, некоторые препараты, плохо растворимые в воде, вводят непосредственно в кровь, чтобы достичь нужного эффекта и избежать высоких дозировок.
Авторы исследования разработали молекулярную "метку", которая прикрепляется к любому лекарству, делая его хорошо растворимым в воде. После всасывания в стенках желудка или кишечника эта метка удаляется, превращая водорастворимое пролекарство в жирорастворимое лекарственное средство. Это простое решение старой проблемы может значительно ускорить внедрение множества лекарств в клиническую практику. Миллионы пациентов по всему миру, которым назначена химиотерапия, смогут получать лечение дома, без необходимости принимать стероиды и проводить длительные инфузии.
Молекулярную "метку" испытали на двух популярных препаратах химиотерапии. Эффективность одного из них возросла практически до 100% при приеме в виде таблеток, хотя в эксперименте участвовали только мыши. Если технология пройдёт клинические испытания на людях, она может значительно повысить действенность многих препаратов и снизить затраты на лечение серьёзных заболеваний.
Это открытие представляет собой значительный шаг вперёд, способный улучшить качество жизни пациентов и облегчить доступ к жизненно важному лечению.
Внутриве́нное влива́ние или капельная инфузия — процесс введения жидкостей, лекарственных средств или препаратов/компонентов крови в венозный сосуд.