Обезболивающие средства: какие препараты можно выбрать при болях различной этиологии

Согласно определению Международной ассоциации по изучению боли (IASP), боль — это неприятное эмоциональное или сенсорное переживание, которое связано с фактическим или потенциальным повреждением ткани[1]. По статистике, большинство пациентов обращается за медицинской помощью именно из-за болевых ощущений.

В статье расскажем о средствах для лечения боли: какими они бывают и на что обращать внимание при выборе препаратов.

Какие бывают средства от боли?

Большинство специалистов твердо убеждены — терпеть боль нельзя, с ней нужно бороться. Но вот пути и методы этой борьбы должны быть, во-первых, адекватными причинам, вызвавшим эту боль, и силе самой боли, а во-вторых, не вызывать отрицательных последствий для организма.

В соответствии с фармакодинамикой обезболивающих препаратов, их принято делить на группы:

  1. Средства центрального действия. В эту группу входят опиоидные, неопиоидные и комбинированные обезболивающие лекарственные средства. Механизм их действия основан на нарушении передачи болевых импульсов между нейронами.

    Наиболее сильными препаратами, эффект от которых проявляется буквально в первые минуты после приема, являются препараты на основе алкалоидов опия. В эту же группу средств центрального действия входят агонисты опиатных рецепторов.

    Впервые морфин был получен французским химиком Луи Шарлем Дероном, но он не продолжил исследований фармакологической активности морфина, поскольку на тот момент не осознал значимости своего открытия. Действие морфина было описано в 1804 году Фридрихом Сертюнером, который обнаружил, что вещество способно вызвать сон у собак.

    Опиоидные средства центрального действия, кроме анальгезирующего эффекта, способны вызывать у человека чувство эйфории. Именно это приводит к появлению синдромов психической и физической зависимости при длительном употреблении наркотических препаратов. Назначить опиоидные анальгетики могут только при сильных болях в том случае, если их причину устранить нельзя.

    Неопиоидные анальгетики центрального действия — парацетамол, флупиртин, нефопам. Они не вызывают привыкания, но так же, как и наркотические обезболивающие, воздействуют на ЦНС, оказывая анальгезирующий и умеренный жаропонижающий эффект.

    Комбинированные обезболивающие центрального действия сочетают оба механизма действия — опиоидный и неопиоидный, поэтому имеют некоторые преимущества перед монокомпонентыми анальгетиками, такие как способность воздействовать на различные звенья передачи болевого импульса, сокращение дозы отдельных ингредиентов, снижение частоты побочных реакций, повышение анальгетической эффективности.

  2. Средства периферического воздействия — это ненаркотические анальгетики. Многие из них оказывают не только анальгезирующий эффект, но и действуют на причину боли, оказывая жаропонижающее и противовоспалительное воздействие — именно за это они получили название нестероидных противовоспалительных средств, или НПВС. Эти химические соединения существенно отличаются по своим фармакокинетическим свойствам от препаратов предыдущей группы обезболивающих средств и, хотя уступают им по силе анальгетического воздействия, не вызывают привыкания и абстинентного синдрома при отмене.

Мировой фармацевтический рынок предлагает около 104 видов ненаркотических анальгетиков, представленных более чем 3000 торговыми марками, и это количество постоянно увеличивается. Минимум 30 миллионов человек в мире ежедневно употребляют препараты этого типа[2].

По химическому строению среди НПВС выделяют:

  1. производные органических кислот[3]:
    • салициловой кислоты — ацетилсалициловая кислота, ацетилсалицилат лизина, салицилат холина, салицилат натрия, месалазин, метилсалицилат, салициламид;
    • эноликовой кислоты (пиразолидиндионы) — фенилбутазон, клофезон, феназон, пропифеназон, амидопирин;
    • эноликовой кислоты (оксикамы) — пироксикам, теноксикам, лорноксикам, мелоксикам;
    • уксусной кислоты (индол-, гетероарил- и фенилуксусной) — индометацин, ацеметацин, амтолметин гуацил, сулиндак, этодолак, диклофенак, ацеклофенак, непафенак, кеторолак;
    • антраниловой кислоты — этофенамат, мефенамовая кислота;
    • сульфоновой кислоты — целекоксиб, рофекоксиб, вальдекоксиб, эторикоксиб, парекоксиб;
    • пропионовой кислоты — ибупрофен, напроксен, флурбипрофен, фенопрофен, кетопрофен, декскетопрофен, тиапрофеновая кислота;
  2. некислотные производные:
    • пиразолона — метамизол натрия;
    • алканона — набуметон;
    • сульфонанилиды — нимесулид.

Как уже было сказано, основной механизм действия НПВС — периферический. Он состоит в уменьшении выработки простагландинов — биологически активных веществ, главных «посредников» воспаления и основных «виновников» болевых ощущений и температурных реакций.

Метамизол натрия, или анальгин, запрещен к продаже или ограничен в применении более чем в 30 странах мира[4], поскольку он может вызывать серьезный побочный эффект — агранулоцитоз, при котором возникает снижение уровня лейкоцитов в крови[5].

анальгетики

Стоит отметить, что жаропонижающее действие НПВС проявляется только при повышенной температуре тела. Что касается анальгетического эффекта, у некоторых препаратов он не связан с периферическим противовоспалительным действием, а обусловлен некоторым прямым влиянием на центральную нервную систему. В этом случае уровень простагландинов снижается прямо в структурах головного мозга, а соответственно, падает поступление болевых импульсов по восходящим путям спинного мозга.

Нестероидные противовоспалительные средства можно принимать амбулаторно, поскольку они не вызывают проблем с дыханием и привыкания, как наркотические препараты, хотя и начинают оказывать свое действие не столь быстро: обезболивающие ненаркотические средства проявляют терапевтический эффект спустя 0,5–2 часа после принятия таблетки или капсулы. Это зависит от типа НПВС, его сочетания с другими обезболивающими, времени приема пищи и формы выпуска лекарства.

Формы выпуска обезболивающих средств

Классификация средств для лечения боли по формам выпуска включает в себя несколько больших групп[6].

  1. Твердые лекарственные формы:
    Типы обезболивающих по форме выпуска
    • таблетки и драже, покрытые пленочной оболочкой, получаемые методом прессования лекарственного сырья, при котором лекарственные средства многократно наслаиваются друг на друга;
    • гранулы и порошки в саше — однородные частицы лекарственных средств, имеющие микроскопические размеры;
    • капсулы — дозированные порошкообразные, гранулированные или жидкие лекарственные средства, заключенные в оболочку из биополимера.

      Твердые лекарственные формы обезболивающих являются наиболее популярной формой, поскольку их легко дозировать и удобно брать с собой в дорогу.

  2. Мягкие лекарственные формы:
    • мази и кремы — лекарственные формы для наружного применения;
    • суппозитории (свечи) — твердые при комнатной температуре, но способные плавиться от температуры тела, дозированные лекарственные формы, предназначенные для ректального введения.

    Мази и кремы рекомендуются для снятия болей в суставах и мышцах, чтобы снизить дозировку перорально принимаемых лекарств, оказывающих раздражающее действие на слизистую оболочку желудка и кишечника. Обезболивающие свечи можно применять у детей младшего возраста, особенно в тех случаях, когда ребенок категорически отказывается от приема таблеток.

  3. Жидкие лекарственные формы — это растворы, суспензии, эмульсии, сиропы, настойки, экстракты и спреи. Их получают путем растворения действующего вещества и вспомогательных компонентов в воде или спирте.

    Растворы, в зависимости от типа анальгетиков, применяются перорально, местно и в качестве инъекций. Инъекционные формы моментально попадают в кровоток и оказывают анальгезирующее действие незамедлительно, однако, чтобы сделать укол, нужно обладать не только определенными навыками, но и медицинскими знаниями, поскольку от места, способа и скорости введения препарата зависит вероятность появления тех или иных побочных и иногда опасных эффектов.

    Обезболивающие в таких жидких формах, как сиропы и суспензии, выпускаются для удобства приема детьми, тяжело больными и пожилыми людьми, поскольку эти средства легче проглатывать.


Выбор анальгетика зависит от этиологии, локализации и силы боли — не случайно медицинским сообществом разработана шкала для ее определения[7]. Как и любое лекарственное средство, обезболивающие должны назначаться лечащим врачом, особенно это касается сильнодействующих препаратов, которые при неправильном применении могут принести больше вреда, чем пользы.

Комбинированное средство от боли

Одним из широко известных безрецептурных препаратов-анальгетиков является Пенталгин® — российское комбинированное обезболивающее средство, в состав которого входит сразу пять действующих веществ:

  1. парацетамол (325 мг) — ненаркотический анальгетик центрального действия;
  2. напроксен (100 мг) — нестероидный противовоспалительный препарат периферического действия;
  3. кофеин безводный (50 мг) — тонизирующее вещество, способное повышать физическую и умственную работоспособность;
  4. дротаверина гидрохлорид (40 мг) — спазмолитик, расслабляющий гладкую мускулатуру;
  5. фенирамина малеат (10 мг) — блокатор гистаминовых рецепторов, усиливающий анальгетический эффект парацетамола, снижающий отечность и предупреждающий развитие аллергических реакций.

Поскольку кофеин и фенирамин выполняют роль усилителей действия парацетамола и напроксена, последние используются в более низких дозах, чем при монотерапии этими препаратами.

Благодаря специально подобранному составу, Пенталгин® способен снимать боли различного происхождения. Широкий спектр воздействия проявляется в следующих терапевтических эффектах:

  • анальгезирующем;
  • противовоспалительном;
  • спазмолитическом;
  • противоотечном;
  • жаропонижающем.

Соответственно, показаниями к применению препарата Пенталгин® являются:

  • болевой синдром различного генеза — боли в суставах и мышцах, менструальные боли, зубная и головная боли, невралгии, а также боли, вызванные спазмом гладкой мускулатуры, в том числе при холецистите и желчнокаменной болезни, послеоперационный и посттравматический болевой синдром;
  • в качестве симптоматической терапии при простудных заболеваниях, сопровождающихся повышением температуры тела.

Способ применения:

  • перорально по одной таблетке от одной до трех раз в день.

Максимально допустимая суточная доза — четыре таблетки.

Длительность лечения препаратом Пенталгин® не должна превышать:

  • пяти дней — при приеме в качестве обезболивающего;
  • трех дней — при приеме в качестве жаропонижающего.

Средняя розничная цена за упаковку: №4 — 78 рублей, №12 — 130 рублей, №24 — 217 рублей[8].

* Номер регистрационного удостоверения безрецептурного анальгезирующего средства Пенталгин® (таблетки, покрытые пленочной оболочкой) в Государственном реестре лекарственных средств — ЛСР-005571/10 от 17 июня 2010 года, дата переоформления — 31 января 2019 года, регистрационное удостоверение выдано бессрочно[9]. Уникальность состава средства Пенталгин® подтверждена Евразийским патентом № 019805.

** Имеются противопоказания. Необходима консультация специалиста.

*** Материал не является публичной офертой. Цены приведены для ознакомления.


Вся информация, касающаяся здоровья и медицины, представлена исключительно в ознакомительных целях и не является поводом для самодиагностики или самолечения.

Полезно знать

Важ­но пом­нить, что со­че­тать ком­би­ни­ро­ван­ные обез­бо­ли­ва­ю­щие средст­ва с дру­ги­ми аналь­ге­ти­ка­ми и НП­ВС ка­те­го­ри­чес­ки не­льзя. Ина­че воз­рас­та­ет риск пе­ре­до­зи­ров­ки и раз­ви­тия не­же­ла­тель­ных по­боч­ных эф­фек­тов. Точ­ную до­зи­ров­ку и схе­му ле­че­ния бо­ле­во­го син­дро­ма дол­жен на­зна­чать врач, в осталь­ных слу­ча­ях сле­ду­ет не­укосни­тель­но при­дер­жи­вать­ся ин­струк­ции.