Афобазол® — анксиолитик нового поколения

Среди лекарственных средств против стресса и тревоги — анксиолитиков — Афобазол® (регистрационный номер в ГРЛС — ЛС-000861) стабильно находится в лидерах. Уже на протяжении восьми лет он неизменно занимает первое место по продажам в этой группе препаратов[1]. Такой успех объясняется особыми свойствами лекарства Афобазол®, его преимуществами перед другими типами анксиолитиков.

Что такое анксиолитики и как они работают

Тревога, беспокойство, раздражительность, бессонница и прочие эмоциональные расстройства, которые порой так портят нам жизнь, являются отражением сложных биохимических реакций в мозге. Нормальная работа ЦНС обусловлена равновесием двух противодействующих процессов — возбуждения и торможения. А оно, в свою очередь, зависит от того, насколько правильно нервные клетки выполняют свои функции. Разные факторы, такие как стресс, нарушение мозгового кровообращения, воздействие свободных радикалов, приводят к повреждению нейронов. Вследствие чего они становятся менее чувствительными к ГАМК (гамма-аминомасляной кислоте), которая является главным участником механизма торможения. Процесс возбуждения начинает преобладать, и внешне это выражается в тревожных расстройствах[2].

Вывод: вещества, способные увеличивать чувствительность рецепторов нервных клеток к ГАМК, помогают бороться с тревогой. Именно так работает большинство противотревожных препаратов — анксиолитиков. Но в эту группу входит более 100 лекарственных средств, и у каждого типа есть свои особенности[3]. Анксиолитики классифицируют по разным признакам — учитывают их химическое строение, преобладающие эффекты, механизм действия.

Первые лекарства этой группы появились в 50-е годы прошлого века. Сейчас их уже применяют редко. В 1960-е были созданы анксиолитики второго поколения — бензодиазепиновые препараты. И по сей день они широко используются в терапии тревожных расстройств. А в начале XXI века в клиническую практику стали внедряться новые разработки — противотревожные средства третьего поколения. Среди них есть как производные бензодиазепина, так и небензодиазепиновые анксиолитики[4].

Все бензодиазепины оказывают мощное противотревожное действие, помогая ГАМК связываться с рецепторами и усиливая ее тормозящее влияние. Параллельно наблюдается и еще ряд эффектов: седативный, снотворный, противосудорожный и другие.

По преобладающим эффектам бензодиазепины можно разделить на три группы. Первые оказывают преимущественно противотревожное действие. Ко второй группе принадлежат препараты с доминирующим снотворным эффектом. Они способствуют нормальному сну, более быстрому засыпанию, уменьшают количество пробуждений. В третью группу бензодиазепинов включены препараты, у которых преобладает противосудорожный эффект. Их используют в терапии эпилепсии[5].

Бензодиазепины считаются малотоксичными, но при длительном применении они могут вызывать побочные действия. Среди таких нежелательных эффектов — сонливость в течение дня, вялость, подавленное настроение, утомляемость, слабость мышц, головокружение, ухудшение памяти и внимания. При приеме бензодиазепинов иногда снижается скорость реакции, поэтому во время лечения этими препаратами нельзя управлять автомобилем и вести любую опасную деятельность, которая требует концентрации внимания[6].

Кроме того, при длительном лечении бензодиазепинами возможно развитие привыкания к ним — как психологическое, так и физическое. А при отмене этих лекарств у некоторых пациентов ухудшается состояние: усугубляются симптомы тревожного расстройства, возникает депрессия, появляются расстройства сна[7]. В связи со всеми этими причинами производные бензодиазепина отпускают в аптеках строго по рецепту.

В современных условиях жизни сильно возросло влияние стресса как основной причины развития тревожных расстройств. Причем более чем в 30% случаев тревожным расстройствам подвержено активное трудоспособное население[8]. В данном случае особенно важно подобрать препараты, которые по эффективности противотревожного действия не уступают бензодиазепинам, но при этом не обладают таким большим количеством побочных реакций, не вызывают привыкания и не провоцируют синдрома отмены. Применение таких средств позволяет справляться с тревогой и стрессом, не выпадая из привычной жизни.

Среди анксиолитиков нового поколения подобными свойствами обладают мембранные модуляторы ГАМК-БД-рецепторного комплекса, к числу которых относится и Афобазол®. Главная особенность препаратов этой группы — противотревожный эффект, сравнимый по интенсивности с эффектом бензодиазепинов, но без присущего им седативного действия. То есть препарат помогает справляться с тревогой, не вызывая сонливости, слабости мышц и нарушений памяти и внимания. При этом мембранные модуляторы ГАМК-БД-рецепторного комплекса защищают мембраны нервных клеток и внутренние структуры от повреждающего воздействия стресса, помогая восстановить нарушенные функции[9].

Кроме собственно анксиолитиков, в лечении неврозов и тревожных расстройств применяются и другие группы препаратов. Это антидепрессанты, нейролептики, снотворные, ноотропные средства. Некоторым противотревожным эффектом обладают седативные лекарства растительного происхождения. Все они имеют те или иные побочные действия. Даже, казалось бы, безобидные растительные средства из-за эффекта седации могут вызывать дневную сонливость.

Афобазол®: история разработки

Понимая необходимость создания препарата с сильным противотревожным действием, но без побочных эффектов, типичных для бензодиазепинов, российские ученые из ФГБНУ «НИИ фармакологии им. В. В. Закусова» РАМН в начале 2000-х годов приступили к поиску такого вещества. Академик С. Б. Середенин с коллегами проводил на животных исследования, в ходе которых изучали механизм эмоциональной реакции на стресс. Ученых интересовало, почему особи со схожим набором генов реагируют на раздражители по-разному: одни — активно, а другие — пассивно. Сам этот факт не новость, похожая картина наблюдается и у людей: даже однояйцевые близнецы с абсолютно одинаковой структурой ДНК обладают разным характером и поведением, а с возрастом у них появляется и разница во внешности. Разгадка — в различной экспрессии или, проще говоря, активности одних и тех же генов. А на нее, в свою очередь, влияют внешние факторы, в том числе прием лекарственных препаратов[10].

Ученые из «НИИ фармакологии им. В. В. Закусова» выяснили, что разные реакции на стресс у животных обусловлены различиями в способности рецепторов нервных клеток связываться с ГАМК. Страх возникает, если эта способность снижена. Исходя из этого, С. Б. Середенин с коллегами попытался создать молекулу вещества, которое обеспечило бы нормальный процесс прикрепления ГАМК к рецепторам. Так было синтезировано соединение, впоследствии получившее название фабомотизол. Оно показало значительный противотревожный эффект. Кроме того, было доказано, что фабомотизол защищает нервные клетки от повреждения[11].

Новый российский препарат тестировали и американские ученые. Им также удалось опытным путем подтвердить его свойства[12].

С 2006 года препарат под коммерческим названием Афобазол® применяется в клинической практике. В 2013 году ВОЗ присвоила ему международное наименование fabomotizole, а годом позже включила его в АТХ-классификацию под кодом N05BX04 (группа противотревожных средств)[13]. Основанием для такого международного признания послужил ряд исследований (в общей сложности их около 80), в которых приняли участие более 4500 пациентов.

Механизм работы Афобазола®, показания к применению и правила приема

Препарат Афобазол® представляет новый тип анксиолитиков — противотревожные средства селективного, то есть избирательного, действия. Если самые популярные препараты для борьбы с тревожными расстройствами — бензодиазепины — параллельно оказывают целый ряд других, далеко не всегда желательных эффектов, то у Афобазола® нет таких недостатков. Это обусловлено уникальным принципом действия лекарства.

В отличие от бензодиазепинов, которые влияют непосредственно на ГАМК-рецепторы нервных клеток мозга и тормозят функции ЦНС, Афобазол® работает иначе. Он запускает процесс восстановления нейронов, благодаря чему чувствительность рецепторов к ГАМК восстанавливается естественным образом. Кроме того, Афобазол® защищает нервные клетки от повреждающих факторов (в том числе от стресса)[14,15].

Эффект от приема Афобазола® проявляется в уменьшении чувства тревоги, страха, беспокойства, эмоционального напряжения, раздражительности. Если под воздействием стресса появляется бессонница, препарат также помогает наладить здоровый сон. Обладая небольшим стимулирующим действием, Афобазол® усиливает концентрацию внимания и улучшает память (если эти когнитивные функции нарушены из-за стресса). Он также ослабляет соматические проявления эмоциональных расстройств — симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы, органов дыхания, ЖКТ, вегетативной нервной системы[16].

Противотревожное действие Афобазола® доказано экспериментально. У всех исследуемых до лечения наблюдались невротические расстройства и признаки ВСД. По окончании курса приема Афобазола® 78% участников эксперимента обратили внимание на уменьшение раздражительности, повышение настроения. 70% пациентов заметили прилив сил и снижение утомляемости. Уровень тревоги в группе уменьшился примерно вдвое[17].

Эти эффекты заметны уже на пятый–седьмой день применения Афобазола®. К концу месяца лечения действие препарата проявляется наиболее интенсивно. После окончания приема эффект сохраняется до двух недель[18].

Сфера применения Афобазола® очень широка. Он используется при генерализованном тревожном расстройстве, нарушениях адаптации, неврастении и других состояниях, сопровождающихся тревогой (в том числе на фоне соматических заболеваний). Описан положительный опыт применения препарата при бессоннице, панических атаках, обсессивно-компульсивном расстройстве. Афобазол® помогает облегчить эмоциональное состояние после отказа от курения, используется в комплексном лечении алкогольного абстинентного синдрома. Исследования показали эффективность применения препарата и в областях медицины, не связанных напрямую с психиатрией: неврологии, кардиологии, дерматологии, гастроэнтерологии[19].

Противопоказаний к приему Афобазола® немного. К ним относятся беременность и период грудного вскармливания, детский возраст до 18 лет, индивидуальная непереносимость препарата и галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция[20].

Побочные действия Афобазола® минимальны, профиль безопасности препарата намного выше, чем у традиционных рецептурных анксиолитиков. Он не угнетает деятельность нервной системы, а потому не вызывает сонливости, слабости, не ухудшает память и внимание. Исключено влияние Афобазола® на управление автомобилем и любую работу, требующую концентрации внимания. Даже длительный прием лекарства не ведет к привыканию и толерантности (состоянию, когда для получения эффекта приходится увеличивать дозу), а при прекращении его приема не возникает синдром отмены. Таблетки Афобазол® отпускаются без рецепта[21].

Препарат принимают в дозе 10 мг (одна таблетка) три раза в сутки после еды. Рекомендованная продолжительность лечения — две–четыре недели, но при необходимости курс может быть продлен до трех месяцев (по согласованию с врачом)[22].


Афобазол® — уникальный препарат из класса анксиолитиков. Его эффективность в борьбе с тревожностью не ниже, чем у многих рецептурных средств. Афобазол® не просто снимает симптомы стресса, но и защищает нервные клетки от его повреждающего воздействия.


Полезно знать

В статье рас­ска­жем о без­ре­цеп­тур­ном пре­па­ра­те Афо­ба­зол. Как он ра­бо­та­ет, в чем его пре­иму­щест­ва, есть ли у Афо­ба­зо­ла про­ти­во­по­ка­за­ния к при­ме­не­нию и по­боч­ные дейст­вия, как пра­виль­но при­ни­мать средст­во.